Author/Authors :
Bing Li، نويسنده , , Stephen E. de Laszlo، نويسنده , , Theodore M. Kamenecka، نويسنده , , Ihor E. Kopka، نويسنده , , Philippe L. Durette، نويسنده , , Thomas Lanza Jr.، نويسنده , , Malcolm MacCoss، نويسنده , , Sharon Tong، نويسنده , , Richard A. Mumford، نويسنده , , Ermengilda D. McCauley، نويسنده , , Gail Van Riper، نويسنده , , John A. Schmidt، نويسنده , , William K. Hagmann، نويسنده ,
Abstract :
A series of potent N-(aralkyl-, arylcycloalkyl-, and heteroaryl-acyl)-4-biphenylalanine VLA-4 antagonists was prepared by rapid analogue methods using solid-phase chemistry. Further optimization led to several highly potent compounds (IC50<1 nM). Evaluation of rat pharmacokinetic revealed generally high clearance.
