Author/Authors :
Theodore M. Kamenecka، نويسنده , , Thomas Lanza Jr.، نويسنده , , Stephen E. de Laszlo، نويسنده , , Bing Li، نويسنده , , Ermengilda D. McCauley، نويسنده , , Gail Van Riper، نويسنده , , Linda A. Egger، نويسنده , , Usha Kidambi، نويسنده , , Richard A. Mumford، نويسنده , , Sharon Tong، نويسنده , , Malcolm MacCoss، نويسنده , , John A. Schmidt، نويسنده , , William K. Hagmann، نويسنده ,
Abstract :
The design, synthesis, and biological evaluation of N-arylprolyl-dipeptide derivatives as small molecule VLA-4 antagonists is described. Potency against VLA-4 and α4β7 and rat pharmacokinetic evaluation revealed some advantages over the related N-(arylsulfonyl)-prolyl-dipeptide analogues.