Author/Authors :
Joseph L. Duffy، نويسنده , , Nancy J. Kevin، نويسنده , , Brian A. Kirk، نويسنده , , Kevin T. Chapman، نويسنده , , William A. Schleif، نويسنده , , David B. Olsen، نويسنده , , Mark Stahlhut، نويسنده , , Carrie A. Rutkowski، نويسنده , , Lawrence C. Kuo، نويسنده , , Lixia Jin، نويسنده , , Jiunn H. Lin، نويسنده , , Emilio A. Emini، نويسنده , , James R. Tata، نويسنده ,
Abstract :
Substitution of the t-butylcarboxamide substituent in analogues of the HIV protease inhibitor (PI) Indinavir with a trifluoroethylamide moiety confers greater potency against both the wild-type (NL4-3) virus and PI-resistant HIV. The trifluoroethyl substituent also affords a slower clearance rate in vivo (dogs); however, this may be due to more potent inhibition of at least two P450 isoforms.
