Title of article :
1,3,4-Trisubstituted pyrrolidine CCR5 receptor antagonists. Part 4: Synthesis of N-1 acidic functionality affording analogues with enhanced antiviral activity against HIV
Author/Authors :
Christopher L. Lynch، نويسنده , , Jeffrey J. Hale، نويسنده , , Richard J. Budhu، نويسنده , , Amy L. Gentry، نويسنده , , Sander G. Mills، نويسنده , , Kevin T. Chapman، نويسنده , , Malcolm MacCoss، نويسنده , , Lorraine Malkowitz، نويسنده , , Martin S. Springer، نويسنده , , Sandra L. Gould، نويسنده , , Julie A. DeMartino، نويسنده , , Salvatore J. Siciliano، نويسنده , , Margaret A. Cascieri، نويسنده , , Anthony Carella، نويسنده , , Gwen Carver، نويسنده , , Karen Holmes، نويسنده , , William A. Schleif، نويسنده , , Renee Danzeisen، نويسنده , , Daria Hazuda، نويسنده , , Joseph Kessler، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A series of α-(pyrrolidin-1-yl)acetic acids is presented as selective and potent antivirals against HIV. Several of the pyrrolidine zwitterions demonstrated reasonable in vitro properties, enhanced antiviral activities and improved pharmacokinetic profiles over pyrrolidine 1.
