Title of article :
Relating the Structure, Activity, and Physical Properties of Ultrashort-Acting Benzodiazepine Receptor Agonists
Author/Authors :
Gregory J. Pacofsky، نويسنده , , Jeffrey A. Stafford، نويسنده , , Richard F. Cox، نويسنده , , Jill R. Cowan، نويسنده , , George F. Dorsey Jr.، نويسنده , , Stephen S. Gonzales، نويسنده , , Istvan Kaldor، نويسنده , , George W. Koszalka، نويسنده , , George G. Lovell، نويسنده , , Maggie S. McIntyre، نويسنده , , Jeffrey H. Tidwell، نويسنده , , Dan Todd، نويسنده , , Graham Whitesell، نويسنده , , Robert P. Wiard، نويسنده , , Paul L. Feldman، نويسنده ,
Abstract :
The ultrashort-acting benzodiazepine (USA BZD) agonists reported previously have been structurally modified to improve aqueous solubility. Lactam-to-amidine modifications, replacement of the C5-haloaryl ring, and annulation of heterocycles are presented. These analogues retain BZD receptor potency and full agonism profiles.