Author/Authors :
Joseph P. Simeone، نويسنده , , Robert L. Bugianesi، نويسنده , , Mitree M. Ponpipom، نويسنده , , Yi Tien Yang، نويسنده , , Jane-Ling Lo، نويسنده , , Joel B. Yudkovitz، نويسنده , , Jisong Cui، نويسنده , , George R. Mount، نويسنده , , Rena Ning Ren، نويسنده , , Mellissa Creighton، نويسنده , , Sheng-Hua Mao، نويسنده , , Stella H. Vincent، نويسنده , , Kang Cheng، نويسنده , , Mark T. Goulet، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis of a number of indole GnRH antagonists is described. Oxidation of the pyridine ring nitrogen, combined with alkylation at the two position, led to a compound with an excellent in vitro activity profile as well as oral bioavailability in both rats and dogs.
