Author/Authors :
Ping Chen، نويسنده , , Derek Norris، نويسنده , , Kristin D. Haslow، نويسنده , , T. G. Murali Dhar، نويسنده , , William J. Pitts، نويسنده , , Scott H. Watterson، نويسنده , , Daniel L. Cheney، نويسنده , , Donna A. Bassolino، نويسنده , , Catherine A. Fleener، نويسنده , , Katherine A. Rouleau، نويسنده , , Diane L. Hollenbaugh، نويسنده , , Robert M. Townsend، نويسنده , , Joel C. Barrish، نويسنده , , Edwin J. Iwanowicz، نويسنده ,
Abstract :
Screening of our in-house compound collection led to the discovery of 5-bromo-6-amino-2-isoquinoline 1 as a weak inhibitor of IMPDH. Subsequent optimization of 1 afforded a series of novel 2-isoquinolinoaminooxazole-based inhibitors, represented by 17, with single-digit nanomolar potency against the enzyme.
