Author/Authors :
Yves Ducharme، نويسنده , , Richard W. Friesen، نويسنده , , Marc Blouin، نويسنده , , Bernard Côté، نويسنده , , Daniel Dubé، نويسنده , , Diane Ethier، نويسنده , , Richard Frenette، نويسنده , , France Laliberté، نويسنده , , Joseph A. Mancini، نويسنده , , Paul Masson، نويسنده , , Angela Styhler، نويسنده , , Robert N. Young، نويسنده , , Jean-Yves Girard، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and the phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitory activity of 2-pyridinemethanol derivatives is described. The evaluation of the structure–activity relationship (SAR) in this series of novel PDE4 inhibitors led to the identification of compound 9 which exhibits excellent in vitro activity, desirable pharmacokinetic parameters and good efficacy in animal models of bronchoconstriction.
