Author/Authors :
Mark E. Fraley، نويسنده , , Kenneth L. Arrington، نويسنده , , Scott R. Hambaugh، نويسنده , , William F. Hoffman، نويسنده , , April M. Cunningham، نويسنده , , Mary Beth Young، نويسنده , , Randall W. Hungate، نويسنده , , Andrew J. Tebben، نويسنده , , Ruth Z. Rutledge، نويسنده , , Richard L. Kendall، نويسنده , , William R. Huckle، نويسنده , , Rosemary C. McFall، نويسنده , , Kathleen E. Coll، نويسنده , , Kenneth A. Thomas، نويسنده ,
Abstract :
We have discovered 3-(5-thien-3-ylpyridin-3-yl)-1H-indoles as potent inhibitors of KDR kinase activity. This communication details the evolution of this novel class from a potent screening lead of vastly different structure with an emphasis on structural modifications that retained activity and provided improvements in key physical properties. The synthesis and in-depth evaluation of these inhibitors are described.
