Author/Authors :
Gene M. Dubowchik، نويسنده , , Jodi A. Michne، نويسنده , , Dmitry Zuev، نويسنده , , Wendy Schwartz، نويسنده , , Paul M. Scola، نويسنده , , Clint A. James، نويسنده , , Edward H. Ruediger، نويسنده , , Sokhom S. Pin، نويسنده , , Kevin D. Burris، نويسنده , , Lynn A. Balanda، نويسنده , , Qi Gao، نويسنده , , Dedong Wu، نويسنده , , Lawrence Fung، نويسنده , , Tracey Fiedler، نويسنده , , Kaitlin E. Browman، نويسنده , , Matthew T. Taber، نويسنده , , Jie Zhang، نويسنده ,
Abstract :
2-Arylamino-4-trifluoromethyl-5-aminomethylthiazoles represent a novel series of high-affinity corticotropin releasing factor-1 receptor (CRF1R) antagonists that are prepared in three steps in good overall yields. Herein, we report binding SAR as well as anxiolytic activity of an exemplary compound (7a, Ki=8.6 nM) in a mouse canopy model.
