Author/Authors :
Paul D. Greenspan، نويسنده , , Kirk L. Clark، نويسنده , , Scott D. Cowen، نويسنده , , Leslie W. McQuire، نويسنده , , Ruben A. Tommasi، نويسنده , , David L. Farley، نويسنده , , Elizabeth Quadros، نويسنده , , David E. Coppa، نويسنده , , Zengming Du، نويسنده , , Zheng Fang، نويسنده , , Huanghai Zhou، نويسنده , , John Doughty، نويسنده , , Karen T. Toscano، نويسنده , , Andrew M. Wigg، نويسنده , , Siyuan Zhou، نويسنده ,
Abstract :
To improve the pharmacokinetics of a previously reported series of dipeptidyl nitrile cathepsin B inhibitors, the P2–P3 amide group was replaced with an arylamine. Further optimization of this template resulted in highly potent and selective inhibitors with excellent oral availability.
