Author/Authors :
Kiyoshi Nakayama، نويسنده , , Yohei Ishida، نويسنده , , Masami Ohtsuka، نويسنده , , Haruko Kawato، نويسنده , , Ken-ichi Yoshida and Shoichi Kobayashi، نويسنده , , Yoshihiro Yokomizo، نويسنده , , Shigeru Hosono، نويسنده , , Toshiharu Ohta، نويسنده , , Kazuki Hoshino، نويسنده , , Hiroko Ishida، نويسنده , , Kumi Yoshida، نويسنده , , Thomas E. Renau، نويسنده , , Roger Léger، نويسنده , , Jason Z. Zhang، نويسنده , , Ving J. Lee، نويسنده , , William J. Watkins، نويسنده ,
Abstract :
The identification of a series of compounds that specifically inhibit efflux by the MexAB-OprM pump system in Pseudomonas aeruginosa is described. Synthesis and in vitro structure–activity relationships (SARs) are outlined. Early leads lacked activity in animal models, and efforts to improve solubility and reduce serum protein binding by the introduction of polar groups are discussed.
