Author/Authors :
R. Jain، نويسنده , , A. Sundram، نويسنده , , S. Lopez، نويسنده , , G. Neckermann، نويسنده , , C. Wu، نويسنده , , C. Hackbarth، نويسنده , , D. Chen، نويسنده , , W. Wang، نويسنده , , N. S. Ryder، نويسنده , , Nils B. Weidmann and Doreen Kuse، نويسنده , , D. Patel، نويسنده , , J. Trias، نويسنده , , R. White، نويسنده , , Z. Yuan، نويسنده ,
Abstract :
We report the synthesis and biological activity of analogues of VRC3375 (N-hydroxy-3-R-butyl-3-[(2-S-(tert-butoxycarbonyl)-pyrrolidin-1-ylcarbonyl]propionamide), an orally active peptide deformylase inhibitor. This study explores the structure–activity relationship of various chelator groups, alpha substituents, P2′ and P3′ substituents in order to achieve optimal antibacterial activity with minimal toxicity liability.