Author/Authors :
Li-Qiang Sun، نويسنده , , Jie Chen، نويسنده , , Ronald J. Mattson، نويسنده , , James R. Epperson، نويسنده , , Jeffrey A. Deskus، نويسنده , , Wen-Sen Li، نويسنده , , Katherine Takaki، نويسنده , , Donald B. Hodges، نويسنده , , Lawrence Iben، نويسنده , , Cathy D. Mahle، نويسنده , , Astrid Ortiz، نويسنده , , David Molstad، نويسنده , , Elaine Ryan، نويسنده , , Krishnaswamy Yeleswaram، نويسنده , , Cen Xu، نويسنده , , Guanglin Luo، نويسنده ,
Abstract :
A series of chiral heterocyclic aminopyrrolidine derivatives was synthesized as novel melatoninergic ligands. Binding affinity assays were performed on cloned human MT1 and MT2 receptors, stably expressed in NIH3T3 cells. Compound 16 was identified as an orally bioavailable agonist at MT1 and MT2 melatonin receptors with low vasoconstrictive activity.