Author/Authors :
Emma R. Parmee، نويسنده , , Jiafang He، نويسنده , , Anthony Mastracchio، نويسنده , , Scott D. Edmondson، نويسنده , , Larry Colwell، نويسنده , , George Eiermann، نويسنده , , William P. Feeney، نويسنده , , Bahanu Habulihaz، نويسنده , , Huaibing He، نويسنده , , Ruth Kilburn، نويسنده , , Barbara Leiting، نويسنده , , Kathryn Lyons، نويسنده , , Frank Marsilio، نويسنده , , Reshma A. Patel، نويسنده , , Aleksandr Petrov، نويسنده , , Jerry Di Salvo، نويسنده , , Joseph K. Wu، نويسنده , , Nancy A. Thornberry، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده ,
Abstract :
Substituted 4-amino cyclohexylglycine analogues were evaluated for DP-IV inhibitory properties. Bis-sulfonamide 15e was an extremely potent 2.6 nM inhibitor of the enzyme with excellent selectivity over all counterscreens. 2,4-Difluorobenzenesulfonamide 15b and 1-naphthyl amide 16b, however, combined an acceptable in vitro profile with good pharmacokinetic properties in the rat, and 15b was orally efficacious at 3 mpk in an OGTT in lean mice.
