Author/Authors :
Tae-Seong Kim، نويسنده , , Andrew B. Hague، نويسنده , , Tony I. Lee، نويسنده , , Brian Lian، نويسنده , , Christopher M. Tegley، نويسنده , , Xianghong Wang، نويسنده , , Teresa L. Burgess، نويسنده , , Yi-Xin Qian، نويسنده , , Sandra Ross، نويسنده , , Philip Tagari، نويسنده , , Chi-Hwei Lin، نويسنده , , Carol Mayeda، نويسنده , , Jennifer Dao، نويسنده , , Steven Jordan، نويسنده , , Christopher Mohr، نويسنده , , Janet Cheetham، نويسنده , , Vellarkad Viswanadhan، نويسنده , , Andrew S. Tasker، نويسنده ,
Abstract :
A series of (4-piperidinylphenyl)aminoethyl amides based on dipeptide anilines were synthesized and tested against cathepsin K, cathepsin L and cathepsin B. These new non-covalent inhibitors exhibited single-digit nM inhibition of the cysteine proteases. Compounds 3 and 7 demonstrated potency in both mouse and human osteoclast resorption assays.
Keywords :
Non-covalent , cathepsin , inhibitor.* Corresponding author. Tel.: +1-805-447-8895 , fax: +1-805-480-3016 , e-mail: tkim@amgen.com
