Author/Authors :
Zhaozhong J. Jia، نويسنده , , Yanhong Wu، نويسنده , , Wenrong Huang، نويسنده , , Penglie Zhang، نويسنده , , Lane A. Clizbe، نويسنده , , Erick A. Goldman، نويسنده , , Uma Sinha، نويسنده , , Ann E. Arfsten، نويسنده , , Susan T. Edwards، نويسنده , , Merlyn Alphonso، نويسنده , , Athiwat Hutchaleelaha، نويسنده , , Robert M. Scarborough، نويسنده , , Bing-Yan Zhu، نويسنده ,
Abstract :
A variety of P4 motifs have been examined to increase the binding affinity and in vitro anticoagulant potency of our biphenyl 1-(2-naphthyl)-1H-pyrazole-5-carboxylamide-based fXa inhibitors. Highly potent 2-naphthyl-P1 fXa inhibitors (Ki≤2 nM) with improved in vitro anticoagulant activity (2×TG≤1 μM) and respectable pharmacokinetic properties have been discovered.
