Author/Authors :
Tooru Kimura، نويسنده , , Daisuke Shuto، نويسنده , , Soko Kasai، نويسنده , , Ping Liu، نويسنده , , Koushi Hidaka، نويسنده , , Takashi Hamada، نويسنده , , Yoshio Hayashi، نويسنده , , Chinatsu Hattori، نويسنده , , Masashi Asai، نويسنده , , Shinobu Kitazume، نويسنده , , Takaomi C. Saido، نويسنده , , Shoichi Ishiura، نويسنده , , Yoshiaki Kiso، نويسنده ,
Abstract :
Recently, we reported a novel substrate-based octapeptide BACE1 inhibitor KMI-008 containing hydroxymethylcarbonyl (HMC) isostere as a transition-state mimic. Using KMI-008 as a lead compound, a small-sized and highly potent BACE1 inhibitor KMI-370 (IC50=3.4 nM) was designed and synthesized.
