Author/Authors :
Eric E. Boros، نويسنده , , David N. Deaton، نويسنده , , Anne M. Hassell، نويسنده , , Robert B. McFadyen، نويسنده , , Aaron B. Miller، نويسنده , , Larry R. Miller، نويسنده , , Margot G. Paulick، نويسنده , , Lisa M. Shewchuk، نويسنده , , James B. Thompson، نويسنده , , Derril H. Willard Jr.، نويسنده , , Lois L. Wright، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and biological activity of a series of aldehyde inhibitors of cathepsin K are reported. Exploration of the properties of the S2 and S3 subsites with a series of carbamate derivatized norleucine aldehydes substituted at the P2 and P3 positions afforded analogs with cathepsin K IC50s between 600 nM and 130 pM.