Author/Authors :
Bart L. De Corte، نويسنده , , William A. Kinney، نويسنده , , Li Liu، نويسنده , , Shyamali Ghosh، نويسنده , , Livia Brunner، نويسنده , , William J. Hoekstra، نويسنده , , Rosemary J. Santulli، نويسنده , , Robert W. Tuman، نويسنده , , Judith Baker، نويسنده , , Candace Burns، نويسنده , , Jef C. Proost، نويسنده , , Brett A. Tounge، نويسنده , , Bruce P. Damiano، نويسنده , , Bruce E. Maryanoff، نويسنده , , Dana L. Johnson، نويسنده , , Robert A. Galemmo Jr.، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and SAR of a new class of piperidine-based αvβ3/αvβ5 integrin antagonists is described. Replacement of an amide bond in a prototype isonipecotamide by a C–C isostere, and adjustment of the spacer length between the carboxylic acid and basic moieties, led to low nanomolar antagonists of αvβ3 and/or αvβ5 integrins with excellent selectivity versus αIIbβ3.
Keywords :
fax: +1-215-628-3297 , e-mail: bdecorte@prdus.jnj.com , Integrin , Vitronectin.* Corresponding author. Tel.: +1-215-628-5513 , b-Aryl propionic acids
