Title of article :
1,2,3,4-Tetrahydroquinoline-containing αVβ3 integrin antagonists with enhanced oral bioavailability
Author/Authors :
Shyamali Ghosh، نويسنده , , Rosemary J. Santulli، نويسنده , , William A. Kinney، نويسنده , , Bart L. DeCorte، نويسنده , , Li Liu، نويسنده , , Joan M. Lewis، نويسنده , , Jef C. Proost، نويسنده , , Gregory C. Leo، نويسنده , , John Masucci، نويسنده , , William E. Hageman، نويسنده , , Andrew S. Thompson، نويسنده , , Ian Chen، نويسنده , , Reiko Kawahama، نويسنده , , Robert W. Tuman، نويسنده , , Robert A. Galemmo Jr.، نويسنده , , Dana L. Johnson، نويسنده , , Bruce P. Damiano، نويسنده , , Bruce E. Maryanoff، نويسنده ,
Abstract :
Reduction of the quinoline ring in an αvβ3 antagonist yielded a 1,2,3,4-tetrahydro derivative as two diastereomers, the four isomers of which were separated by sequential chiral HPLC. Two isomers had significant αVβ3 antagonist activity with improved oral bioavailability, relative to the corresponding quinoline derivative.
