Author/Authors :
Elfatih Elzein، نويسنده , , Prabha Ibrahim، نويسنده , , Dmitry O. Koltun، نويسنده , , Ken Rehder، نويسنده , , Kevin D. Shenk، نويسنده , , Timothy A. Marquart، نويسنده , , BobJiang، نويسنده , , Xiaofen Li، نويسنده , , Reina Natero، نويسنده , , Yuan Li، نويسنده , , Marie Nguyen، نويسنده , , Suresh Kerwar، نويسنده , , Nancy Chu، نويسنده , , Daniel Soohoo، نويسنده , , Jia-Hao Chang، نويسنده , , Victoria Y. Maydanik، نويسنده , , David A. Lustig، نويسنده , , Dewan Zeng، نويسنده , , Kwan-Leung Chan MD FRCPC، نويسنده , , Jeff A. Zablocki، نويسنده ,
Abstract :
New inhibitors of palmitoyl-CoA oxidation are based on the introduction of nitrogen heterocycles in the ‘Western Portion’ of the molecule. SAR studies led to the discovery of CVT-4325 (shown), a potent FOXi (IC50 = 380 nM rat mitochondria) with favorable PK properties (F = 93%, t1/2 = 13.6 h, dog).
Keywords :
Metabolic shift , fax: +65 0858 0390 , Fatty acid oxidation inhibitor.* Corresponding author. Tel.: +65 0384 8547 , e-mail: jeff.zablocki@cvt.com , CVT-4325
