Author/Authors :
Gary T. Wang، نويسنده , , Xilu Wang، نويسنده , , Weibo Wang، نويسنده , , Lisa A. Hasvold، نويسنده , , Gerry Sullivan، نويسنده , , Charles W. Hutchins، نويسنده , , Steve O’Conner، نويسنده , , Robert Gentiles، نويسنده , , Thomas Sowin، نويسنده , , Jerry Cohen، نويسنده , , Wen-Zhen Gu، نويسنده , , Haiying Zhang، نويسنده , , Saul H. Rosenberg، نويسنده , , Hing L. Sham، نويسنده ,
Abstract :
A non-methionine FT inhibitor lead structure (1) was designed through computer modeling of the peptidomimetic FT inhibitor ABT839. Optimization of this lead resulted in compounds 2e and 2g, with FT IC50 values of 1.3 and 1.8 nM, GGT IC50 of 1400 nM, and EC50 (Ras processing) values of 13 and 11 nM, respectively.
