Title of article :
Discovery of (2S)-N-[(1R)-2-[4-cyclohexyl-4-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-1-piperidinyl]-1-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-oxoethyl]-4-methyl-2-piperazinecarboxamide (MB243), a potent and selective melanocortin subtype-4 receptor agonist
Author/Authors :
Brenda L. Palucki، نويسنده , , Min K. Park، نويسنده , , Ravi P. Nargund، نويسنده , , Zhixiong Ye، نويسنده , , Iyassu K. Sebhat، نويسنده , , Patrick G. Pollard، نويسنده , , Rubana N. Kalyani، نويسنده , , Rui Tang، نويسنده , , Tanya MacNeil، نويسنده , , David H. Weinberg، نويسنده , , Aurawan Vongs، نويسنده , , Charles I. Rosenblum، نويسنده , , George A. Doss، نويسنده , , Randall R. Miller، نويسنده , , Ralph A. Stearns، نويسنده , , Qianping Peng، نويسنده , , Constantin Tamvakopoulos، نويسنده , , Erin McGowan، نويسنده , , William J. Martin، نويسنده , , Joseph M. Metzger، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
We report the discovery and optimization of substituted 2-piperazinecarboxamides as potent and selective agonists of the melanocortin subtype-4 receptor. Further in vivo development of lead agonist, MB243, is disclosed.
