Author/Authors :
Jeff Zablocki، نويسنده , , Rao Kalla، نويسنده , , Thao Perry، نويسنده , , Venkata Palle، نويسنده , , Vaibhav Varkhedkar، نويسنده , , Dengming Xiao، نويسنده , , Anthony Piscopio، نويسنده , , Tenning Maa، نويسنده , , Art Gimbel، نويسنده , , Jia-Hao Chang، نويسنده , , Nancy Chu، نويسنده , , Kwan-Leung Chan MD FRCPC، نويسنده , , Dewan Zeng، نويسنده ,
Abstract :
Adenosine has been suggested to play a role in asthma, possibly via activation of A2B adenosine receptors on mast cells and other pulmonary cells. We describe our initial efforts to discover a xanthine based selective A2B AdoR antagonist that resulted in the discovery of CVT-5440, a high affinity A2B AdoR antagonist with good selectivity (A2B AdoR Ki = 50 nM, selectivity A1 > 200: A2A > 200: A3 > 167).
Keywords :
Antagonist , asthma , A2B , Adenosine
