Author/Authors :
Laura C. Meurer، نويسنده , , Paul E. Finke، نويسنده , , Sander G. Mills، نويسنده , , Thomas F. Walsh، نويسنده , , Richard B. Toupence، نويسنده , , Mark T. Goulet، نويسنده , , Junying Wang، نويسنده , , Xinchun Tong، نويسنده , , Tung M. Fong، نويسنده , , Julie Lao، نويسنده , , Marie-Therese Schaeffer، نويسنده , , Jing Chen، نويسنده , , Chun-Pyn Shen، نويسنده , , D. Sloan Stribling، نويسنده , , Lauren P. Shearman، نويسنده , , Alison M. Strack، نويسنده , , Lex H.T. Van der Ploeg، نويسنده ,
Abstract :
Structure–activity relationship studies for two series of 2-benzyloxy-5-(4-chlorophenyl)-6-(2,4-dichlorophenyl)pyridines having either a 3-cyano or 3-carboxamide moiety resulted in the preparation of the 2-(3,4-difluorobenzyloxy)-3-nitrile analog 10d and the 2-(3,4-difluorobenzyloxy)-3-(N-propylcarboxamide) analog 16c, (hCB1 IC50 = 1.3 and 1.7 nM, respectively) as potent and selective hCB1 inverse agonists. Their synthesis and biological activities are described herein.
