Author/Authors :
Joseph L. Duffy، نويسنده , , Brian A. Kirk، نويسنده , , Zenon Konteatis، نويسنده , , Elizabeth L. Campbell، نويسنده , , Rui Liang، نويسنده , , Edward J. Brady، نويسنده , , Mari Rios Candelore، نويسنده , , Victor D.H. Ding، نويسنده , , Guoqiang Jiang، نويسنده , , Xiaoqing Frank Liu، نويسنده , , Sajjad A. Qureshi، نويسنده , , Richard Saperstein، نويسنده , , Deborah Szalkowski، نويسنده , , Sharon Tong، نويسنده , , Lauri M. Tota، نويسنده , , Dan Xie and Guoliang Ji ، نويسنده , , Xiaoyan Ye and Xiaodong Yang، نويسنده , , Peter Zafian، نويسنده , , Song Zheng، نويسنده , , Kevin T. Chapman، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A novel class of antagonists of the human glucagon receptor (hGCGR) has been discovered. Systematic modification of the lead compound identified substituents that were essential for activity and those that were amenable to further optimization. This SAR exploration resulted in the synthesis of 13, which exhibited good potency as an hGCGR functional antagonist (IC50 = 34 nM) and moderate bioavailability (36% in mice).
Keywords :
Gewald , glucagon , Diabetes , Thiophene
