Author/Authors :
Christopher W. Plummer، نويسنده , , Paul E. Finke، نويسنده , , Sander G. Mills، نويسنده , , Junying Wang، نويسنده , , Xinchun Tong، نويسنده , , George A. Doss، نويسنده , , Tung M. Fong، نويسنده , , Julie Z. Lao، نويسنده , , Marie-Therese Schaeffer، نويسنده , , Jing Chen، نويسنده , , Chun-Pyn Shen، نويسنده , , D. Sloan Stribling، نويسنده , , Lauren P. Shearman، نويسنده , , Alison M. Strack، نويسنده , , Lex H.T. Van der Ploeg، نويسنده ,
Abstract :
Structure–activity relationship studies directed toward the optimization of 4,5-diarylimidazole-2-carboxamide analogs as human CB1 receptor inverse agonists resulted in the discovery of the two amide derivatives 24a and b (hCB1 IC50 = 6.1 and 4.0 nM) which also demonstrated efficacy in overnight feeding studies in the rat for reduction in both food intake and overall body weight.
Keywords :
obesity , CB1 inverse agonist , cannabinoid , Imidazole
