Author/Authors :
Brian M. Smith، نويسنده , , Jeffrey M. Smith، نويسنده , , James H. Tsai، نويسنده , , Jeffrey A. Schultz، نويسنده , , Charles A. Gilson، نويسنده , , Scott A. Estrada، نويسنده , , Rita R. Chen، نويسنده , , Douglas M. Park، نويسنده , , Emily B. Prieto، نويسنده , , Charlemagne S. Gallardo، نويسنده , , Dipanjan Sengupta، نويسنده , , William J. Thomsen، نويسنده , , Hazel R. Saldana، نويسنده , , Kevin T. Whelan، نويسنده , , Frédérique Menzaghi، نويسنده , , Robert R. Webb، نويسنده , , Nigel R.A. Beeley، نويسنده ,
Abstract :
We report on the synthesis, biological evaluation and structure–activity relationships for a series of 3-benzazepine derivatives as 5-HT2C receptor agonists. The compounds were evaluated in functional assays measuring [3H] phosphoinositol turnover in HEK-293 cells transiently transfected with h5-HT2C, h5-HT2A or h5-HT2B receptors. Several compounds are shown to be potent and selective 5-HT2C receptor agonists, which decrease food intake in a rat feeding model.
Keywords :
Benzazepine , Serotonin , 5-HT2C , obesity
