Author/Authors :
Christopher Fotsch، نويسنده , , Nianhe Han، نويسنده , , Premilla Arasasingham، نويسنده , , Yunxin Bo، نويسنده , , Michelle Carmouche، نويسنده , , Ning Chen، نويسنده , , James Davis، نويسنده , , Martin H. Goldberg، نويسنده , , Clarence Hale، نويسنده , , Feng-Yin Hsieh، نويسنده , , Michael G. Kelly، نويسنده , , Qingyian Liu، نويسنده , , Mark H. Norman، نويسنده , , Duncan M. Smith، نويسنده , , Markian Stec، نويسنده , , Nuria Tamayo، نويسنده , , Ning Xi، نويسنده , , Shimin Xu، نويسنده , , Anthony W. Bannon، نويسنده , , James W. Baumgartner، نويسنده ,
Abstract :
The biological activity for a set of melanocortin-4 receptor (MC4R) agonists containing a piperazine core with an ortho-substituted aryl sulfonamide is described. Compounds from this set had binding and functional activities at MC4R less than 30 nM. The most selective compound in this series was >25,000-fold more potent at MC4R than MC3R, and 490-fold more potent at MC4R than MC5R. This compound also reduced food intake after oral dosing at 25, 50, and 100 mg kg−1 in fasted mice.
