Author/Authors :
Pengchang P. Shao، نويسنده , , Dong-Ok Kim، نويسنده , , Michael H. Fisher، نويسنده , , Maria L. Garcia، نويسنده , , Gregory J. Kaczorowski، نويسنده , , Chunshi Li، نويسنده , , Kathryn A. Lyons، نويسنده , , William J. Martin، نويسنده , , Peter T. Meinke، نويسنده , , Birgit T. Priest، نويسنده , , McHardy M. Smith، نويسنده , , Matthew J. Wyvratt Jr.، نويسنده , , Feng Ye، نويسنده , , William H. Parsons، نويسنده ,
Abstract :
A series of new voltage-gated sodium channel blockers were prepared based on the screening lead succinic diamide BPBTS. Replacement of the succinimide linker with the more rigid cyclic 1,2-trans-diamide linker was well tolerated. N-Methylation on the biphenylsulfonamide side of the amide moiety significantly reduced the clearance rate in rat pharmacokinetic studies.
