Author/Authors :
Vincent M. Loh Jr.، نويسنده , , Xiao-ling Cockcroft، نويسنده , , Krystyna J. Dillon، نويسنده , , Lesley Dixon، نويسنده , , Jan Drzewiecki، نويسنده , , Penny J. Eversley، نويسنده , , Sylvie Gomez، نويسنده , , Janet Hoare، نويسنده , , Frank Kerrigan، نويسنده , , Ian T.W. Matthews، نويسنده , , Keith A. Menear، نويسنده , , Niall M.B. Martin، نويسنده , , Roger F. Newton، نويسنده , , Jane Paul، نويسنده , , Graeme C.M. Smith، نويسنده , , Julia Vile، نويسنده , , Alan J. Whittle، نويسنده ,
Abstract :
Screening of the Maybridge compound collection identified 4-arylphthalazinones as micromolar inhibitors of PARP-1 catalytic activity. Subsequent optimisation of both inhibitory activity and metabolic stability led to a novel series of meta-substituted 4-benzyl-2H-phthalazin-1-ones with low nanomolar, cellular activity as PARP-1 inhibitors and promising metabolic stability in vitro.
