Author/Authors :
Kun Liu، نويسنده , , Regina M. Black، نويسنده , , John J. Acton III، نويسنده , , Ralph Mosley، نويسنده , , Sheryl Debenham، نويسنده , , Ramon Abola، نويسنده , , Meng Yang، نويسنده , , Richard Tschirret-Guth، نويسنده , , Lawrence Colwell، نويسنده , , Cherrie Liu، نويسنده , , Margaret Wu، نويسنده , , Chuanlin F. Wang، نويسنده , , Karen L. MacNaul، نويسنده , , Margaret E. McCann، نويسنده , , David E. Moller، نويسنده , , Joel P. Berger، نويسنده , , Peter T. Meinke، نويسنده , , A. Brian Jones، نويسنده , , Harold B. Wood، نويسنده ,
Abstract :
A series of metabolically robust N-benzyl-indole selective PPARγ modulators with either a 3-benzoyl or 3-benzisoxazoyl moiety have been identified. In vitro, these compounds are partial agonists and exhibit reduced adipogenesis in human adipocytes. In vivo, these SPPARγMs result in potent glucose lowering in db/db mice and attenuate increases in heart weight and brown adipose tissue that is typically observed in rats upon treatment with PPARγ full agonists.