Author/Authors :
Jotham W. Coe، نويسنده , , Michael G. Vetelino، نويسنده , , Crystal G. Bashore، نويسنده , , Michael C. Wirtz، نويسنده , , Paige R. Brooks، نويسنده , , Eric P. Arnold، نويسنده , , Lorraine A. Lebel، نويسنده , , Carol B. Fox، نويسنده , , Steven B. Sands، نويسنده , , Thomas I. Davis، نويسنده , , David W. Schulz، نويسنده , , Hans Rollema، نويسنده , , F. David Tingley III، نويسنده , , Brian T. O’Neill، نويسنده ,
Abstract :
The preparation and biological activity of analogs of (−)-cytisine, an α4β2 nicotinic receptor partial agonist, are discussed. All-carbon-containing phenyl ring replacements of the pyridone ring system, generated via Heck cyclization protocols, exhibited weaker affinity and lower efficacy partial agonist profiles relative to (−)-cytisine. In vivo, selected compounds exhibit lower efficacy partial agonist profiles than that of (−)-cytisine.
Keywords :
?4?2 Nicotinic receptor , nAChR , Partial agonist , Alkaloid , smoking cessation
