Author/Authors :
Y. St-Denis، نويسنده , , R. Di Fabio، نويسنده , , G. Bernasconi، نويسنده , , Cynthia E. Castiglioni، نويسنده , , S. Contini، نويسنده , , D. DONATI، نويسنده , , E. Fazzolari، نويسنده , , G. Gentile، نويسنده , , D. Ghirlanda، نويسنده , , C. Marchionni، نويسنده , , F. Messina، نويسنده , , F. Micheli، نويسنده , , F. Pavone، نويسنده , , A. Pasquarello، نويسنده , , F.M. Sabbatini، نويسنده , , M.G. Zampori، نويسنده , , R. Arban، نويسنده , , G. Vitulli، نويسنده ,
Abstract :
Two isomers of the hexahydro-tetraazaacenaphthylene templates (1 and 2) are presented as novel, potent, and selective corticotropin releasing factor-1 (CRF1) receptor antagonists. In this paper, we report the affinity and SAR of a series of compounds, as well as pharmacokinetic characterization of a chosen set. The anxiolitic activity of a selected example (2ba) in the rat pup vocalization model is also presented.
