Author/Authors :
Anne-Claude Dublanchet، نويسنده , , Pierre Ducrot، نويسنده , , Charles Andrianjara، نويسنده , , Margaret O’Gara، نويسنده , , Renaud Morales، نويسنده , , Delphine Compère، نويسنده , , Alexis Denis، نويسنده , , Stéphane Blais، نويسنده , , Philippe Cluzeau، نويسنده , , Karine Courté، نويسنده , , Jacques Hamon، نويسنده , , François Moreau-Gaudry، نويسنده , , Marie-Laure Prunet، نويسنده , , Anita Tertre، نويسنده ,
Abstract :
A new class of MMP-12 inhibitors was discovered and optimized using structure-based drug design methods. Modeling studies using a known MMP-12 crystal structure identified a new interaction mode for these new MMP-12 inhibitors. Further optimization resulted in the discovery of a compound displaying nanomolar activity against MMP-12 and which was co-crystallized with MMP-12.
