Author/Authors :
Jotham W. Coe، نويسنده , , Paige R. Brooks، نويسنده , , Michael C. Wirtz، نويسنده , , Crystal G. Bashore، نويسنده , , Krista E. Bianco، نويسنده , , Michael G. Vetelino، نويسنده , , Eric P. Arnold، نويسنده , , Lorraine A. Lebel، نويسنده , , Carol B. Fox، نويسنده , , F. David Tingley III، نويسنده , , David W. Schulz، نويسنده , , Thomas I. Davis، نويسنده , , Steven B. Sands، نويسنده , , Robert S. Mansbach، نويسنده , , Hans Rollema، نويسنده , , Brian T. O’Neill، نويسنده ,
Abstract :
3,5-Bicyclic aryl piperidines are a new class of high-affinity α4β2 nicotinic receptor agents. We have sought nicotinic receptor partial agonists of the α4β2 nicotinic acetylcholine receptor for smoking cessation, and a number of compounds fulfill potency, selectivity, and efficacy requirements in vitro. In vivo, selected agents demonstrate potent partial agonist efficacy on the mesolimbic dopamine system, a key measure of therapeutic potential for smoking cessation.
Keywords :
nAChR , Partial agonist , ?4?2 Nicotinic receptor , smoking cessation , Alkaloid , Varenicline
