Author/Authors :
Anil Vasudevan، نويسنده , , Andrew J. Souers، نويسنده , , Jennifer C. Freeman، نويسنده , , Mary K. Verzal، نويسنده , , Qi-Ju Gao، نويسنده , , Mathew M. Mulhern، نويسنده , , Derek Wodka، نويسنده , , John K. Lynch، نويسنده , , Kenneth M. Engstrom، نويسنده , , Seble H. Wagaw، نويسنده , , Sevan Brodjian، نويسنده , , Brian Dayton، نويسنده , , Doug H. Falls، نويسنده , , Eugene Bush، نويسنده , , Michael Brune، نويسنده , , Robin D. Shapiro، نويسنده , , Kennan C. Marsh، نويسنده , , Lisa E. Hernandez، نويسنده , , Christine A. Collins، نويسنده , , Philip R. Kym، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and biological evaluation of novel 3-amino indazole melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists are reported, several of which demonstrated functional activity of less than 100 nM. Compounds 19 and 28, two of the more potent compounds identified in this study, were characterized by high exposure in the brain and demonstrated robust efficacy when dosed in diet-induced obese mice.
Keywords :
Melanin concentrating hormone , obesity , Aminoindazoles , Palladium amination
