Title of article
p38 MAP kinase inhibitors: Metabolically stabilized piperidine-substituted quinolinones and naphthyridinones
Author/Authors
Jianming Bao، نويسنده , , Julianne A. Hunt، نويسنده , , ShouWu Miao، نويسنده , , Kathleen M. Rupprecht، نويسنده , , John E. Stelmach، نويسنده , , Luping Liu، نويسنده , , Rowena D. Ruzek، نويسنده , , Peter J. Sinclair، نويسنده , , James V. Pivnichny، نويسنده , , Cornelis E.C.A. Hop، نويسنده , , Sanjeev Kumar، نويسنده , , Dennis M. Zaller، نويسنده , , Wesley L. Shoop، نويسنده , , Edward A. O’Neill، نويسنده , , Stephen J. O’Keefe، نويسنده , , Chris M. Thompson، نويسنده , , Rose M. Cubbon، نويسنده , , Ruixiu Wang، نويسنده , , Wen-Xiao Zhang، نويسنده , , James E. Thompson، نويسنده , , et al، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2006
Pages
5
From page
64
To page
68
Abstract
Quinolinones and naphthyridinones with C7 N-t-butyl piperidine substituents were found to be potent p38 MAP kinase inhibitors. These compounds significantly suppress TNF-α release in both cellular and LPS-stimulated whole blood assays. They also displayed excellent PK profiles across three animal species. Quinolinone 4f at 10 mpk showed comparable oral efficacy to that of dexamethasone at 1 mpk in a murine collagen-induced arthritis model.
Keywords
P38 , kinase , quinolinone , Naphthyridinone , Inflammatory disease , rheumatoid arthritis
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2006
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
796313
Link To Document