Author/Authors :
Weitao Pan، نويسنده , , Hua-Quan Miao، نويسنده , , Yong-Jiang Xu، نويسنده , , Elizabeth C. Navarro، نويسنده , , James R. Tonra، نويسنده , , Erik Corcoran، نويسنده , , Armin Lahiji، نويسنده , , Paul Kussie، نويسنده , , Alexander S. Kiselyov، نويسنده , , Wai C. Wong، نويسنده , , Hu Liu، نويسنده ,
Abstract :
A novel class of 1-[4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl]-3-[4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl]-ureas are described as potent inhibitors of heparanase. Among them are 1,3-bis-[4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl]-urea (7a) and 1,3-bis-[4-(5,6-dimethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl]-urea (7d), which displayed good heparanase inhibitory activity (IC50 0.075–0.27 μM). Compound 7a showed good efficacy in a B16 metastasis model.
