Title of article :
Synthesis of functionalized 1,8-naphthyridinones and their evaluation as novel, orally active CB1 receptor inverse agonists
Author/Authors :
John S. Debenham، نويسنده , , Christina B. Madsen-Duggan، نويسنده , , Thomas F. Walsh، نويسنده , , Junying Wang، نويسنده , , Xinchun Tong، نويسنده , , George A. Doss، نويسنده , , Julie Lao، نويسنده , , Tung M. Fong، نويسنده , , Marie-Therese Schaeffer، نويسنده , , Jing Chen Xiao، نويسنده , , Cathy R.-R.C. Huang، نويسنده , , Chun-Pyn Shen، نويسنده , , Yue Feng، نويسنده , , Donald J. Marsh، نويسنده , , D. Sloan Stribling، نويسنده , , Lauren P. Shearman، نويسنده , , Alison M. Strack، نويسنده , , D. Euan MacIntyre، نويسنده , , Lex H.T. Van der Ploeg، نويسنده , , Mark T. Goulet، نويسنده ,
Abstract :
Synthesis, SAR, and binding affinities are described for a new class of 1,8-naphthyridinone CB1 receptor specific inverse agonists. Food intake, knockout mouse, and pharmacokinetic evaluation of 14 indicate that this compound is an effective orally active modulator of CB1.
Keywords :
Cannabinoid , inverse agonist , CB1 , Anorexigenic , obesity , CB2
