Title of article :
Convergent, parallel synthesis of a series of β-substituted 1,2,4-oxadiazole butanoic acids as potent and selective αvβ3 receptor antagonists
Author/Authors :
Mark L. Boys، نويسنده , , Lori A. Schretzman، نويسنده , , Nizal S. Chandrakumar، نويسنده , , Michael B. Tollefson، نويسنده , , Scott B. Mohler، نويسنده , , Victoria L. Downs، نويسنده , , Thomas D. Penning، نويسنده , , Mark A. Russell، نويسنده , , John A. Wendt، نويسنده , , Barbara B. Chen، نويسنده , , Heather G. Stenmark، نويسنده , , Hongwei Wu، نويسنده , , Dale P. Spangler، نويسنده , , Michael Clare، نويسنده , , Bipin N. Desai، نويسنده , , Ish K. Khanna، نويسنده , , Maria N. Nguyen، نويسنده , , Tiffany Duffin، نويسنده , , V. Wayne Engleman، نويسنده , , Mary Beth Finn، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
We describe a series of 1,2,4-oxadiazoles, which are potent antagonists of the integrin αvβ3 and, in addition, show selectivity relative to the other β3 integrin αIIbβ3. In whole cells, the majority of these analogs also demonstrated modest selectivity against other αv integrins such as αvβ1 and αvβ6.
Keywords :
Peptidomimetic , Integrin , Vitronectin , ?v?3 , Antagonist , 4-oxadiazole , 2 , RGD , 1