Author/Authors :
Ho-Jane Shue، نويسنده , , Xiao Chen، نويسنده , , John H. Schwerdt، نويسنده , , Sunil Paliwal، نويسنده , , David J. Blythin، نويسنده , , Ling Lin، نويسنده , , Danlin Gu، نويسنده , , Cheng Wang، نويسنده , , Gregory A. Reichard، نويسنده , , Hongwu Wang، نويسنده , , John J. Piwinski، نويسنده , , Ruth A. Duffy، نويسنده , , Jean E. Lachowicz، نويسنده , , Vicki L. Coffin، نويسنده , , Amin A. Nomeir، نويسنده , , Cynthia A. Morgan، نويسنده , , Geoffrey B. Varty، نويسنده , , Neng-Yang Shih، نويسنده ,
Abstract :
A series of novel five-membered urea derivatives as potent NK1 receptor antagonists is described. The effects of substitution of a 4-fluoro group at the phenyl ring and the introduction of an α-methyl group at the benzylic position to improve potency and duration of in vivo activity are discussed. Several compounds with high affinity and sustained in vivo activity were identified.
