Author/Authors :
Brian E. Fink، نويسنده , , Ashvinikumar V. Gavai، نويسنده , , John S. Tokarski، نويسنده , , Bindu Goyal، نويسنده , , Raj Misra، نويسنده , , Hai-yun Xiao، نويسنده , , S. David Kimball، نويسنده , , Wen-Ching Han، نويسنده , , Derek Norris، نويسنده , , Thomas E. Spires، نويسنده , , Dan You، نويسنده , , Marco M. Gottardis، نويسنده , , Matthew V. Lorenzi، نويسنده , , Gregory D. Vite، نويسنده ,
Abstract :
A novel series of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 3 (17β-HSD3) inhibitors has been identified. These inhibitors, based on a dibenzazocine core, exhibited picomolar to low nanomolar inhibition of 17β-HSD3 in cell-free enzymatic as well as in cell-based transcriptional reporter assays.
Keywords :
17?-HSD3 , Hydroxysteroid dehydrogenase , Tetrahydrodibenzazocine , prostate cancer , androstenedione