Title of article :
1,2,3,4-Tetrahydroisoquinolinyl sulfamic acids as phosphatase PTP1B inhibitors
Author/Authors :
Sean R. Klopfenstein، نويسنده , , Artem G. Evdokimov، نويسنده , , Anny-Odile Colson، نويسنده , , Neil T. Fairweather، نويسنده , , Jeffrey J. Neuman، نويسنده , , Matthew B. Maier، نويسنده , , Jeffrey L. Gray، نويسنده , , Gina S. Gerwe، نويسنده , , George E. Stake، نويسنده , , Brian W. Howard، نويسنده , , Julie A. Farmer، نويسنده , , Matthew E. Pokross، نويسنده , , Thomas R. Downs، نويسنده , , Bhavani Kasibhatla، نويسنده , , Kevin G. Peters، نويسنده ,
Abstract :
High-throughput screening of the P&GP corporate repository against several protein tyrosine phosphatases identified the sulfamic acid moiety as potential phosphotyrosine mimetic. Incorporation of the sulfamic acid onto a 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline scaffold provided a promising starting point for PTP1B inhibitor design.
Keywords :
tetrahydroisoquinoline , Phosphatase PTP1B , sulfamic acid , Diabetes , HTS screening
