Author/Authors :
David G. Barrett، نويسنده , , John G. Catalano، نويسنده , , David N. Deaton، نويسنده , , Anne M. Hassell، نويسنده , , Stacey T. Long، نويسنده , , Aaron B. Miller، نويسنده , , Larry R. Miller، نويسنده , , John A. Ray، نويسنده , , Vicente Samano، نويسنده , , Lisa M. Shewchuk، نويسنده , , Kevin J. Wells-Knecht، نويسنده , , Derril H. Willard Jr.، نويسنده , , Lois L. Wright، نويسنده ,
Abstract :
Starting from a potent pantolactone ketoamide cathepsin K inhibitor discovered from structural screening, conversion of the lactone scaffold to a pyrrolidine scaffold allowed exploration of the S3 subsite of cathepsin K. Manipulation of P3 and P1′ groups afforded potent inhibitors with drug-like properties.
Keywords :
Cathepsin K , osteoporosis , inhibitor , synthesis , Ketoamide