Title of article
Kinesin spindle protein (KSP) inhibitors. Part 2: The design, synthesis, and characterization of 2,4-diaryl-2,5-dihydropyrrole inhibitors of the mitotic kinesin KSP
Author/Authors
Mark E. Fraley، نويسنده , , Robert M. Garbaccio، نويسنده , , Kenneth L. Arrington، نويسنده , , William F. Hoffman، نويسنده , , Edward S. Tasber، نويسنده , , Paul J. Coleman، نويسنده , , Carolyn A. Buser، نويسنده , , Eileen S. Walsh، نويسنده , , Kelly Hamilton، نويسنده , , Christine Fernandes، نويسنده , , Michael D. Schaber، نويسنده , , Robert B. Lobell، نويسنده , , Weikang Tao، نويسنده , , Victoria J. South، نويسنده , , Youwei Yan، نويسنده , , Lawrence C. Kuo، نويسنده , , Thomayant Prueksaritanont، نويسنده , , Cathy Shu، نويسنده , , Maricel Torrent، نويسنده , , David C. Heimbrook، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2006
Pages
5
From page
1775
To page
1779
Abstract
The evolution of 2,4-diaryl-2,5-dihydropyrroles as inhibitors of KSP is described. Introduction of basic amide and urea moieties to the dihydropyrrole nucleus enhanced potency and aqueous solubility, simultaneously, and provided compounds that caused mitotic arrest of A2780 human ovarian carcinoma cells with EC50s < 10 nM. Ancillary hERG activity was evaluated for this series of inhibitors.
Keywords
KSP , Dihydropyrroles , HERG , Antimitotics , anticancer , Kinesin spindle protein , Antiproliferative
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2006
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
796661
Link To Document