Title of article
Ultra-potent P1 modified arylsulfonamide HIV protease inhibitors: The discovery of GW0385
Author/Authors
John F. Miller، نويسنده , , C. Webster Andrews، نويسنده , , Michael Brieger، نويسنده , , Eric S. Furfine، نويسنده , , Michael R. Hale، نويسنده , , Mary H. Hanlon، نويسنده , , Richard J. Hazen، نويسنده , , Istvan Kaldor، نويسنده , , Ed W. McLean، نويسنده , , David Reynolds، نويسنده , , Douglas M. Sammond، نويسنده , , Andrew Spaltenstein، نويسنده , , Roger Tung، نويسنده , , Elizabeth M. Turner، نويسنده , , Robert X. Xu، نويسنده , , Ronald G. Sherrill، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2006
Pages
7
From page
1788
To page
1794
Abstract
A novel series of P1 modified HIV protease inhibitors was synthesized and evaluated for in vitro antiviral activity against wild-type virus and protease inhibitor-resistant viruses. Optimization of the P1 moiety resulted in compounds with femtomolar enzyme activities and cellular antiviral activities in the low nanomolar range culminating in the identification of clinical candidate GW0385.
Keywords
antiviral , Antiretroviral , Brecanavir , HIV protease , Drug resistance , GW0385 , Arylsulfonamide
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2006
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
796664
Link To Document