Author/Authors :
Qing Shi، نويسنده , , Paul L. Ornstein، نويسنده , , Karin Briner، نويسنده , , Timothy I. Richardson، نويسنده , , Macklin B. Arnold، نويسنده , , Ryan T. Backer، نويسنده , , Jennifer L. Buckmaster، نويسنده , , Emily J. Canada، نويسنده , , Christopher W. Doecke، نويسنده , , Larry W. Hertel، نويسنده , , Nick Honigschmidt، نويسنده , , Hansen M. Hsiung، نويسنده , , Saba Husain، نويسنده , , Steve L. Kuklish، نويسنده , , Michael J. Martinelli، نويسنده , , Jeffrey T. Mullaney، نويسنده , , Thomas P. O’Brien، نويسنده , , Matt R. Reinhard، نويسنده , , Roger Rothhaar، نويسنده , , Jikesh Shah، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A series of benzylic piperazines (e.g., 4 and 5) attached to an ‘address element’, the dipeptide H-d-Tic-d-p-Cl-Phe-OH, 3 has been identified as ligands for the melanocortin subtype-4 receptor (MC4R). We describe herein the structure–activity relationship (SAR) studies on the N-terminal residue of the ‘address element’. Several novel dipeptides and reduced dipeptides with high MC4R binding affinities and selectivity emerged from this SAR study.
