Author/Authors :
Xuemei Wang، نويسنده , , Feng Xu، نويسنده , , Qingge Xu، نويسنده , , Hossen Mahmud، نويسنده , , Jonathan Houze، نويسنده , , Liusheng Zhu، نويسنده , , Michelle Akerman، نويسنده , , George Tonn، نويسنده , , Liang Tang، نويسنده , , Brian E. McMaster، نويسنده , , Daniel J. Dairaghi، نويسنده , , Thomas J. Schall، نويسنده , , Tassie L. Collins، نويسنده , , Julio C. Medina، نويسنده ,
Abstract :
A series of 2-aminothiazole-derived antagonists of the CCR4 receptor has been synthesized and their affinity for the receptor evaluated using a [125I]TARC (CCL17) displacement assay. Optimization of these compounds for potency and pharmacokinetic properties led to the discovery of potent, orally bioavailable antagonists.
Keywords :
mDC , CCL22 , GPCR , CCR4 , chemokine , Chemokine receptor , TARC , CCL17
